Взаимодействие НА со специфическими компонентами мембраны

Попадая на постсинаптическую мембрану, НА взаимодействует со специфическими компонентами мембраны, называемыми адренергическими «рецепторами». На основании относительной эффективности адренергических агонистов и восприимчивости к блокаде специфическими агентами они подразделяются на α- и β-адренорецепторы [Axelsson J., 1971].

Понятие «рецептор» оказалось полезным в фармакологии, но мало способствует пониманию механизма взаимодействия НА с эффекторной тканью. И тем не менее α-адренорецептор опосредует реакцию, которая фармакологически характеризуется последовательным относительным полярным эффектом адреналина, НА, фенилэфрина, изопреналина, а также чувствительностью к специфической блокаде фентоламинов, дибенаминов.

В свою очередь, β-адренорецепторы опосредуют реакцию, которая в присутствии блокаторов захвата аминов тканью характеризуется последовательным относительным эффектом изопреналина, адреналина, норадреналина и т. д., а также способностью блокироваться пропроналолом. В постсинаптической мембране часто соседствуют оба вида рецепторов.

Действие НА или деполяризующее, если он взаимодействует с α-адренорецепторами, или тормозное — при взаимодействии с β-адренорецепторами.

Результатом взаимодействия НА с α-рецепторами является сокращение гладкой мускулатуры кишечника. Исключение составляют области сфинктеров. Взаимодействие НА с β-рецепторами приводит к расслаблению кишечной мускулатуры, положительному хронотропному, инотропному и другим эффектам.

В зависимости от вида животного и органа, в котором локализуются β-рецепторы, они подразделяются на β1 (стимулируют препарат сердца цыпленка) и β2 (тормозят препарат слепой кишки цыпленка, стимулируют сердце лягушки и др.).

В зависимости от того, реагируют ли эти рецепторы на медиатор (трансмиттер) или на гормон (А или НА, обязательно выделяемый из мозгового вещества надпочечников), они обозначаются индексами Т (трансмиттер) и Н (гормон): αт-, βт-рецепторы, α н-рецепторы. В большинстве кровеносных сосудов α-рецепторы опосредуют сокращение, а в коронарных артериях, матке β-рецепторы вызывают расслабление. Предполагается, что α-адренорецепция связана с повышением внутриклеточного уровня циклического АМФ, β -рецепция является составной частью аденилциклазной системы.

Инактивация НА и прекращение его действия определяются рядом моментов: связывание с рецепторами пост- и пресинаптических мембран; распад под влиянием моноаминоксидазы (МАО) и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ); диффузия из нейроэффекторного соединения в кровоток, поглощение нервными клетками; обратный захват нервными терминалями. Рассмотрим некоторые из них.

Смотрите — Инактивация НА.

«Физиология вегетативной нервной системы»,
А.Д. Ноздрачев

← Назад
Вперед →