Противохолестеринемические средства

Поскольку кишечник принимает активное участие в обмене холестерина, жирных кислот, триглицеридов и других липидов, представляет интерес изучение возможностей медикаментозного воздействия на ферментные системы в кишечнике, участвующие в этих видах обмена. В этом направлении имеются лишь единичные наблюдения, Заким и соавт. (Zakim et al., 1969) назначали здоровым мужчинам клофибрейт (атромид, мисклерон) по 2 г в день внутрь. Препарат вызывал снижение активности в слизистой оболочке тощей кишки некоторых гликолитических энзимов (глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, глюкокиназы и др.). Активность других энзимов не изменялась (гексокиназы и др.).

Структурных нарушений тонкой кишки выявлено не было. Авторы полагают, что депрессия некоторых гликолитических ферментов может приводить к снижению синтеза жирных кислот в кишечнике. Клофибрейт тормозит синтез холестерина в тонкой кишке хомяков (Cheng, Feldman, 1971), что, очевидно, связано с воздействием на определенные энзимы.

Проведенные наблюдения, а также литературные данные свидетельствуют о влиянии ряда медикаментозных средств на активность ферментов в кишечнике. Под воздействием лекарственных препаратов изменяется активность как ферментов, участвующих в процессах пищеварения, т. е. собственно кишечных энзимов (дисахаридазы и др.), так и ферментов, прямого отношения к пищеварению не имеющих. Выявлены различные типы влияний на ферментативные реакции: стимуляция, торможение, нормализующее воздействие (смотрите таблицу ниже).

Сводные данные о влиянии препаратов на активность энтеральных ферментов

Препарат	n	Фермент	Поверхность	Гомогенат
Эфедрин	11	Инвертаза	—	↑↓
L-ДОФА	7	Инвертаза	↓*	↓
Тразикор	9	Инвертаза	—	↓
Преднизолон	8	γ-амилаза	↓	↓*
Преднизолон	8	Липаза	↓	↓**
Неробол	8	γ-амилаза	↑	↑
Неробол	8	Липаза	↑	↑
Коронтин	21	γ-амилаза	↑	↑**
	11	Липаза	0	0
	10	γ-амилаза	↑**	↑
Эуфиллин	14	Липаза	↑↓	↑***↓
Фолиевая кислота	10	Инвертаза	—	↑
Фенобарбитал	19	Инвертаза	↑↓**	↑↓
Интестопан	11	Инвертаза	↓*	↓***
Сульфасалазин	11	Инвертаза	↓	↓*
Потесептил	11	Инвертаза	0	0
Тетрациклин	13	Инвертаза	↑	↑

При изложении материалов, характеризующих влияние того или иного препарата на кишечные ферменты, предпринимались попытки обсудить конкретные пути воздействия каждого из лекарств. В заключение следует остановиться на некоторых общих механизмах влияния биологически активных веществ и фармакологических средств на кишечные ферменты.

«Фармакологическая регуляция функций кишечника»,
А.В.Фролькис

Популярные статьи раздела