Ингибиторы протеолитических ферментов и кининов

Ингибиторы протеиназ и кининовой системы широко используются в комплексной терапии многих заболеваний в детском возрасте. Эти препараты получают или из разных органов убойного скота (поджелудочной железы, легких, околоушных желез) или синтетическим путем (Б-аминокапроновая кислота).

Основными ингибиторами протеиназ являются пантрипин, ингитрил, контрикал (трасилол) и гордокс. Эти препараты способны ингибировать ферменты, обладающие кининообразующей активностью, а именно трипсин, химотрипсин, калликреин, плазмин, протеазу Р, бактериальные протеазы.

Фармакологическое действие ингибиторов протеиназ и кининов состоит в следующем: они ингибируют местно и в сосудистой системе кининогеназу (активированную протеиназами), тормозят фибринолиз, в больших дозах подавляют тромбиновую систему, ускоряют выведение из организма избыточного количества некоторых протеиназ (трипсина), улучшают микроциркуляцию и тканевое дыхание, обладают противошоковым действием, способностью предупреждать и приостанавливать некроз поджелудочной железы при острых и хронических панкреатитах.

Ингибиторы протеиназ и кининов эффективны при назначении их в ранние сроки лечения заболеваний. Лечебный эффект резко снижается, если их применяют в поздних стадиях заболевания. Необходимая терапевтическая концентрация ингибиторов протеиназ в крови достигается обычно лишь при внутривенном их введении. Быстрое выведение препарата из крови вынуждает прибегать к необходимости длительного капельного введения антиферментов в вену больного.

При острой необходимости срочно повысить концентрацию ингибиторов протеиназ в тканях тяжелобольного ребенка допустимо внутривенное струйное (медленное) введение этих лекарственных средств. Применение ингибиторов протеиназ может сопровождаться побочными явлениями в виде аллергических реакций (кожный зуд, сыпь, анафилактический шок), симптомов интоксикации из-за всасывания продуктов некроза тканей.

Иногда на месте инъекции препарата возникают признаки раздражения, развивается флебит или тромбофлебит. Чтобы предупредить эти побочные реакции следует не назначать их больным с признаками аллергической реактивности, необходимо вводить антигистаминные препараты, своевременно освобождать гнойные очаги и полости от продуктов некроза тканей.

После введения ингибиторов протеолиза иногда отмечается гипертермическая реакция, обусловленная содержанием в препарате пирогенных белков при недостаточной его очистке. При назначении синтетических ингибиторов протеиназ и высокоочищенных средств такая реакция отсутствует.

«Лекарственная терапия в педиатрии», С.Ш.Шамсиев