Природные пенициллины

Природные пенициллины являются продуктом жизнедеятельности различных видов плесневого грибка Penicillium chrysogenum. Терапевтически ценные природные пенициллины получают путем биосинтеза их с помощью целенаправленного изменения питательной среды для плесневых грибков.

Последние образуют не менее пяти пенициллинов, имеющих сходное строение, ибо основой их молекулы является 6-аминопенициллановая кислота (6-АПК), которая состоит из двух колец: четырех- (β-лактамного) и пятичленного (тиазолидинового). Будучи кислотой, пенициллин способен образовывать соли с щелочными металлами (натрием, калием), органическими основаниями (новокаином), некоторыми алкалоидами, щелочно-земельными металлами.

В клинической практике используются натриевая и калиевая соли пенициллина (хорошо растворимые) и новокаиновая соль (слаборастворимая). Натриевая соль пенициллина применяется для внутримышечных, внутривенных и эндолюмбальных инъекций, калиевая и новокаиновая соли вводятся только внутримышечно. Природные пенициллины, как правило, кислотолабильны, легко разрушаются и инактивируются под действием окислителей и других химически активных лекарственных средств.

Однако путем направленной ферментации процессов биосинтеза пенициллина был получен феноксиметилпенициллин — антибиотик, который не разрушается кислотой желудочного сока и поэтому применяется внутрь.

К группе природных пенициллинов относятся антибиотики пролонгированного действия — экмоновоциллин и бициллины, в состав которых входит новокаиновая соль бензилпенициллина, удлиняющая продолжительность действия этих антибиотиков. Природные пенициллины обладают бактериостатическим и бактерицидным свойством, которое проявляется только в условиях размножения микробов.

«Лекарственная терапия в педиатрии», С.Ш.Шамсиев

Вперед →