Основное действие пенициллинов

Основное действие пенициллинов — бактериостатическое. Бактерицидный эффект достигается при относительно высоких концентрациях антибиотика. В связи с широким применением пенициллинов в медицинской практике произошла селекция пенициллиназоустойчивых штаммов стафилококков, что обусловило их нечувствительность к данным антибиотикам.

По данным С. М. Навашина и И. П. Фоминой, 60 — 80% выделяемых у больных штаммов патогенных стафилококков устойчивы к бензилпенициллину. Высокую чувствительность к этому антибиотику сохраняют стрептококки, пневмококки, гонококки, менингококки, многие штаммы грамположительных палочковидных бактерий, спирохеты.

Механизм антимикробного действия антибиотиков пенициллиновой группы заключается в том, что под влиянием пенициллина резко угнетается синтез вещества клеточной стенки муреина (особенно в период роста бактерий). Одной из основных причин гибели микробных клеток является грубый диссонанс увеличении массы их в процессе роста и недостаточности биосинтеза клеточной стенки.

Стенка микробных клеток теряет защитные свойства, поэтому микроорганизм становится крайне чувствительным к неблагоприятным воздействиям внешней среды. Одновременно происходит изменение формы и размеров патогенного микроорганизма (он увеличивается, набухает, удлиняется или деформируется как-то иначе), нарушаются физические и биохимические параметры клетки.

В конечном счете микробная клетка распадается на мелкие частицы и гибнет. К достоинствам пенициллинов следует отнести их высокую антибиотическую активность, низкую токсичность, способность хорошо всасываться и выводиться из организма. Пенициллины подавляющим большинством больных хорошо переносятся, однако они обладают способностью сенсибилизировать организм и вызывать тяжелые аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока с летальным исходом.

Пенициллины слабо проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, но хорошо — в лимфу и лимфатические узлы. При острых заболеваниях поступление пенициллина в очаги воспаления более значительно, чем при хронических. Несмотря на открытие многих новых антибиотиков за последние 20 — 25 лет, природные пенициллины в настоящее время остаются ценнейшими антибактериальными средствами и широко используются в медицине, в частности в педиатрии.

«Лекарственная терапия в педиатрии», С.Ш.Шамсиев