Полусинтетические пенициллины

Значительным достижением современной химиотерапии бактериальных инфекций явилось создание и внедрение в практическую медицину полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов, входящих в группу так называемых бета-лактамов.

В настоящее время около 80% больных, нуждающихся в антибактериальной терапии, получают полусинтетические пенициллины взамен таких традиционных антибиотиков, как бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин и других, эффективность которых значительно снизилась в связи с распространением в природе устойчивых к антибиотикам штаммов патогенных микроорганизмов, особенно стафилококков.

Недостатком природных пенициллинов является их способность разрушаться под влиянием бактериального фермента пенипиллиназы (β-лактамазы), что обусловливает нечувствительность пенициллиназообразующих стафилококков и других микроорганизмов к природным пенициллинам.

Полусинтетические пенициллины выгодно отличаются от природных тем, что, сохраняя характерные для традиционных пенициллинов терапевтические качества, они приобретают и новые: во-первых, большинство из них резистентны к бактериальной пенициллиназе, во-вторых, у них шире спектр антибактериального действия и, в-третьих, некоторые из них кислотоустойчивы, хорошо всасываются в кишечнике, что позволяет назначать их внутрь.

Полусинтетические пенициллины представляют собой химические модификации природных пенициллинов: их получают путем замещения в ядре молекулы природного пенициллина 6-АПК (6-аминопенициллановой кислоты) аминовой группы различными радикалами при помощи гидролиза и других химических процессов.

«Лекарственная терапия в педиатрии», С.Ш.Шамсиев

Вперед →