Аминогликозиды

В группу аминогликозидов входят антибиотики, содержащие в своей молекуле аминосахара, которые соединяются гликозидной связью с агликоновой частью молекулы.

Для аминогликозидов характерен широкий спектр антимикробного действия: они активны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, значительная часть их способна оказывать бактерицидное влияние на микобактерии туберкулеза и синегнойную палочку, губительно воздействовать на простейшие.

Наиболее выраженной антимикробной активностью обладают гентамицин, тобрамицин, канамицин, мономицин. К группе аминогликозидов относятся родственные им по химическому строению и фармакологическим свойствам антибиотики группы стрептомицинов. История открытия и внедрения в практику аминогликозидов характеризуется тремя периодами.

Первый период — открытие и широкое использование в медицине стрептомицина, неомицина, мономицина, канамицина (40 — 50-е годы).

Второй период — внедрение в практику гентамицина (60-е годы).

Третий период — открытие и применение в системе здравоохранения новых аминогликозидов (природных и полусинтетических) тобрамицина, сизомицина, амикацина, нетилмицина и др., которые характеризуются более высокой антимикробной активностью чем прежние аминогликозиды (70 — 80-е годы).

Аминогликозиды имеют ряд общих черт (кроме отмеченлых выше). Так, они малоэффективны при лечении заболеваний, вызываемых стрептококками, пневмококками, клостридиями, энтерококками. Не действуют они также на возбудителей брюшного тифа.

Устойчивость клинических штаммов микроорганизмов к аминогликозидам частично перекрестная и развивается к разным представителям данной группы антибиотиков неодинаково быстро. Общим для препаратов группы аминогликозидов является их избирательная нефротоксичность и нейротоксичность (с преимущественным поражением слухового нерва и вестибулярного аппарата).

Степень токсичности аминогликозидов убывает в следующей последовательности: сизомицин, гентамицин, тобрамицин, неомицин, стрептомицин, мономицин, канамицин. Значительная токсичность аминогликозидов требует от врача большой осторожности в их назначении (особенно детям раннего возраста), неукоснительного соблюдения показаний и противопоказаний, точного выполнения официальных рекомендаций, касающихся путей введения, дозировки и т. д.

Следует при этом учитывать, что после приема внутрь аминогликозиды почти не всасываются. Их применяют таким способом при инфекциях желудочно-кишечного тракта, вызываемых шигеллами, сальмонеллами, стафилококками, синегнойной палочкой.

«Лекарственная терапия в педиатрии», С.Ш.Шамсиев

Вперед →