Распределение лекарственных веществ

Распределение лекарственных веществ в тканях детского организма зависит также от растворимости их в жирах. Чем она выше, тем большее количество препарата проникает в подкожную жировую клетчатку и другие ткани, содержащие липоиды, активно связывается с белками поперечнополосатых мышц. В то же время, концентрация таких химиопрепаратов во внеклеточной жидкости бывает небольшой.

У детей со слабо развитой подкожной жировой основой и малой массой скелетных мышц (у новорожденных, особенно недоношенных, при гипотрофии и др.) накопление, в тканях жирорастворимых лекарственных веществ оказывается небольшим, а концентрация их в крови повышенной. Кроме того, чем выше липоидорастворимость свободной фракции химиопрепарата, тем больше скорость его проникновения через стенку капилляров в ткани.

Жирорастворимые фармакологические препараты, накапливаясь в жировой и мышечной тканях, образуют в них депо, которое обуславливает постепенное поступление лекарственного вещества в кровь и продолжительное поддержание его концентрации на определенном уровне.

Депо для различных лекарственных средств могут служить соединительная ткань (для полярных соединений), костная ткань (для тетрациклинов) и другие. Связывание химиопрепаратов в клеточном депо осуществляется за счет белков, нуклеопротеидов и фосфолипидов.

Внеклеточные депо в основном представлены белками плазмы крови (например, до 90% бутадиона связывается с белками плазмы крови). Как в клеточных, так и в экстрацеллюлярных депо возникающие связи имеют обычно обратимый характер, прочность их находится в очень широких пределах.

Накопление лекарственного препарата в некоторых тканях в большом количестве далеко не всегда обуславливает высокий фармакологический эффект. Он может быть слабее, чем при действии этого же препарата в других тканях, где концентрация его меньше. Значит эффективность лекарственного вещества зависит не только от его концентрации в тканях, но и от чувствительности последних к химиопрепарату.

«Лекарственная терапия в педиатрии», С.Ш.Шамсиев

← Назад
Вперед →