Метаболизм лекарственных средств

Метаболизм (от греч. metabole — превращение) — это изменение химической структуры лекарственных средств, происходящее в тканях и жидких средах организма. Оно осуществляется путем биотрансформации и конъюгации.

Биотрансформация лекарственных веществ реализуется за счет типичных химических реакций — окисления, восстановления, гидролиза, дезаминирования. Большое количество обезвреживающих ферментов содержится в мембранах клеток (покровных и внутренних). Конъюгация является биосинтетическим процессом, который протекает с присоединением к лекарственному средству или его метаболитам различных химических группировок или молекул (глюкуронидов, ацетильной группы, образование эфирных сульфатов).

В результате биотрансформации большинство лекарственных веществ теряет свою фармакологическую активность, они становятся менее токсичными, начинают лучше растворяться в воде и быстрее выводиться. Результатом биосинтетических реакций (конъюгации) является образование полярных малолипофильных конъюгатов, которые способны легко и быстро выделяться.

Процессы метаболизма химиопрепаратов протекают с участием большого количества ферментов, из которых первое место принадлежит микросомальным энзимам печени. В реакциях биотрансформации лекарственных веществ принимают участие и немикросомальные ферменты тканей разных органов (печени, кишечника и др.), а также плазменные ферменты. Наиболее активно фармакологические средства разрушаются в печени, что обусловлено наличием в ней большого набора обезвреживающих ферментов и постоянным прохождением через этот орган крови, оттекающей от кишечника.

«Лекарственная терапия в педиатрии», С.Ш.Шамсиев

← Назад
Вперед →