Биотрансформация лекарственных препаратов

Биотрансформация лекарственных препаратов осуществляется по-разному: одни фармакологические средства обезвреживаются за счет одной реакции (окисление, гидролиз и т. д.), изменение структуры других препаратов проходит несколько стадий с вовлечением двух-трех реакций.

Возможен и такой вариант: препарат окисляется или восстанавливается, а затем соединяется с глюкуроновой кислотой. Процессы окисления препаратов и связывания их с глюкуроновой кислотой в печени протекают с участием НАД * Н2 и молекулярного кислорода. Реакции окисления катализируются ферментными системами, содержащими цитохром и флавопротеины.

При помощи реакции окисления обезвреживаются фенобарбитал, мепротан и другие снотворные препараты. Реакция восстановления происходит при превращении нитрогрупп в аминогруппы, при насыщении двойных связей (этот процесс биотрансформации характерен для анаприлина, фенамина и других средств). С участием реакции дезаминирования происходит обезвреживание симпатомиметических аминов (эфедрина и др.).

При помощи реакции гидролиза биотрансформируются лекарственные вещества, относящиеся к группе эфиров и амидов. Путем гидролиза обезвреживается ряд антибиотиков, сердечных гликозидов, стимуляторов ЦНС, антикоагулянты, новокаин (при местном применении) и другие. В организме человека в некоторых случаях процесс биотрансформации может вызывать не понижение, а повышение активности введенного лекарственного вещества, усиление его токсичности, изменение характера фармакологического эффекта.

Такое направление метаболизма лекарственных веществ касается, например, фенацетина (образуется более токсичный фенетидин), нетоксичной фторуксусной кислоты (превращается в клетках в токсичную фторлимонную кислоту), антидепрессанта ипразида (из него метаболизируется изониазид, активный в отношении возбудителя туберкулеза), кодеина, который частично трансформируется в морфин, и других. Подобные изменения фармакологических препаратов надо обязательно учитывать, как и другие возможные нежелательные реакции лекарственных веществ, вводимых в детский организм.

«Лекарственная терапия в педиатрии», С.Ш.Шамсиев

← Назад
Вперед →