Эстерификация эстрадиола

Эстерификация эстрадиола (препарата женского полового гормона) бензойной кислотой ведет к образованию бензойного эфира с резко выраженным действием. Продление действия многих других гормонов может быть достигнуто не только с помощью эстерификации их, но и воздействием на гормон в месте его введения в организм путем изменения условий его всасывания.

Особенно большое применение получили многие агенты — замедлители всасывания неорвического и органического происхождения. Так, например, прибавление к инсулину трипротамина и цинка ведет к образованию комплексного соединения с удлиненным эффектом действия. При подкожном введении он медленно всасывается и постепенно, равномерно освобождает инсулин, проявляющий максимальное действие через 10 — 20 часов после введения препарата.

Вспомним, что обычный инсулин начинает действовать через 30 минут при максимальной эффективности через 3 часа. Однократная инъекция дюрантного препарата инсулина избавляет больного диабетом от резких колебаний в содержании сахара в крови при применении обычного инсулина и заменяет собой двух- или трехдневные инъекции последнего.

Продление действия лекарственных веществ, обладающих скоропреходящим эффектом, достигается главным образом путем создания в организме депо, из которого равномерно малыми количествами в течение длительного времени выделяется активное вещество. К полноценным депо-препаратам предъявляются высокие требования, и состав их нередко довольно сложен. Прежде всего они не должны раздражать ткани, должны быть стабильными, стерильными, иметь подвижную консистенцию и полностью всасываться после того, как весь активный компонент будет использован организмом.

К простейшим депо-препаратам, применяемым внутримышечно, относятся взвеси и масляные растворы лекарственных веществ. Продолжительность их действия зависит от сорта масла, количества вводимого вещества и его растворимости в воде и липоидах. При пользовании взвесями большое значение имеет также величина частичек, от которых зависит скорость всасывания.

Следует иметь в виду, что при парэнтеральном введении масляные препараты очень медленно всасываются и могут вызвать местные изменения: длительное раздражение в месте инъекции, инфильтраты, олеомы, абсцессы.

«Новые лекарственные средства», М.Х.Бергольц

← Назад
Вперед →