Депо-препараты в виде эмульсий

Депо-препараты в виде эмульсий (масло в воде) не пригодны для парэнтерального применения, так как под влиянием электролитов тканевых жидкостей происходит быстрое разрушение этого типа эмульсий (электрическое разряжение диспергированных частиц и дегидратация активного вещества).

В качестве же основы для сульфаниламидных мазей эмульсии М/В пригодны вследствие своего слабого поверхностного натяжения и способности смешиваться с водой. Из этой основы сульфаниламиды лучше диффундируют, чем из основы эмульсии типа вода в масле. Недавними работами установлена зависимость между ионным характером поверхностно активных веществ в мазевых основах, степенью поверхностной активности и раздражающим действием.

Как уже было отмечено, поверхностно-активные вещества являются лучшим vehiculum благодаря своей способности понижать поверхностное натяжение и свойству вызывать более полную диффузию лекарственного вещества, причем они могут быть анионными, катионными или неионными. Только ионные поверхностно активные вещества действуют раздражающе на человеческую кожу, неионные раздражающего действия не оказывают.

Изучение структуры первых указывает на возможность дисоциации их в водной среде и на то, что поверхностно активные вещества ионного характера играют большую роль в определении раздражающего действия, чем величина его рН. Отсюда должен быть сделан вывод, что для применения в мазевых основах наиболее предпочтительны неионные поверхностно-активные вещества.

Путем правильного выбора метода и эмульгатора можно создать пригодную для парэнтерального применения коллоидную систему — вода в масле, обладающую длительным действием, стабильную в организме, не вызывающую местных изменений и индифферентную по отношению к лекарственному веществу. После окончательного выделения активного вещества оставшиеся компоненты эмульсии будут полностью и в короткий срок резорбированы.

«Новые лекарственные средства», М.Х.Бергольц

← Назад
Вперед →