Пероральное применение пенициллина

Весьма заманчивым представлялось найти эффективную и экономически выгодную форму пенициллина для применения через рот.

Необходимо было устранить на этом пути весьма важное препятствие — инактивирование пенициллина соляной кислотой желудочного сока. Используя хорошо известный факт, что расщепление жира происходит скорее в щелочной среде кишок, чем в желудке, биофизик Либби в 1945 г. доказал, что после введения через рот суспензии пенициллина в масле в крови собаки и человека достигается значительная концентрация пенициллина.

При таком способе требуется большее количество пенициллина, чем при внутримышечной инъекции, но это компенсируется рядом преимуществ: большим удобством применения препарата как с точки зрения врача, так и больного, и возможностью пользоваться менее тщательно очищенным пенициллином, благодаря чему упрощаются методы его получения.

Другие исследователи доказали экспериментально, что пенициллин, проходя через организм человека, подвергается «стабилизирующему» изменению, становится более резистентным к теплу и изменениям рН среды.

Сравнительное испытание бактериостатической активности четырех методов после введения через рот:

  • пенициллина в масле;

  • пенициллина в воде;

  • в воде с предварительным введением буферов;

  • в масле +4% пчелиного воска, показало, что можно достигнуть такой же концентрации пенициллина в крови этим путем, как и после внутримышечной инъекции, применяя в первом случае в 4 — 5 раз большее количество пенициллина.

Флеминг в своей монографии 1946 г. о пероральном применении пенициллина писал: «С целью противодействования разлагающему влиянию соляной кислоты желудка на пенициллин были испытаны в 1945 г. разные нейтрализующие ее вещества: кальций карбонат, алюминий гидрооксид, гидроокись магния, тринатрий-цитрат, динатрий-фосфат, основной ацетат алюминия, двойные желатиновые капсулы со взвешенным в различных маслах пенициллином, смесь пенициллина с сырым яйцом.

«Новые лекарственные средства», М.Х.Бергольц

← Назад
Вперед →