Препараты гормонов с продленным действием

В последние годы практическое применение в медицине получил метод имплантации гормональных препаратов, в особенности ацетата дезоксикортикостерона, эстрогенов и андрогенов в сухом виде, в виде таблеток, пилюль и кристаллов.

Для продления и усиления действия гормонов были испробованы различные растворители и разные методы применения: внутривлагалищное, внутриматочное, внутрикожное, подкожное, сублингвальное и др.

Наиболее эффективным оказался принцип эстерификации, составляющий в настоящее время одну из основ терапии половыми гормонами. Еще в 1931 г. было показано, что эстерифицированный фолликулярный гормон обладает продленным действием. Эстерификация замедляет выделение введенных гормонов. Так, например, бензоат эстрадиола (дигидрофолликулина), бензоат фолликулина, тестостерон-пропионат и др. обладают значительно более длительным действием, чем исходные гормоны — эстрадиол, фолликулин (эстерон), тестостерон и т. д.

Другим методом пролонгирования является непрерывное внутривенное введение небольших количеств гормона, дающее такой же эффект, как подкожная инъекция десяти таких доз. Однако последний метод оказался затруднительным для клинического применения вследствие необходимости многократных инъекций. Большим шагом вперед явились опыты с имплантацией под кожу животным маленьких твердых кристаллов эстерона весом в 2 — 3 мг (1937 г.).

Дальнейшие наблюдения показали, что при имплантации кристаллов или таблеток гормоны поступают в ток крови так же, как при нормальной работе эндокринных желез. Этим путем пользуются при ряде заболеваний, требующих длительной гормональной терапии. Эффект длится до 6 месяцев, а иногда и дольше (до 1 — 2 лет).

Имплантация требует хирургического вмешательства: на коже делают надрез около 1 — 1,5 см, который после введения гормона закрывают швом или клеммами. Обычно следует первичное заживление, но иногда развивается нагноение.

Нередки случаи, когда ткань слишком резко реагирует на инородное тело: ранка раскрывается, и таблетка гормона выталкивается наружу. Как это обстоятельство, так и невозможность обеспечить полную стерильность самих препаратов заставила перейти от хирургической имплантации к почти бескровному введению их под кожу с помощью полой иглы.

«Новые лекарственные средства», М.Х.Бергольц

← Назад
Вперед →