Быстрота всасывания гормональных препаратов

Быстрота всасывания гормональных препаратов при их имплантации в виде кристаллов, таблеток или цилиндров обусловливается в основном следующими факторами: химическим составом, формой и толщиной имплантата, местом имплантации и реакцией тканей.

Всасывание происходит тем быстрее, чем больше отношение поверхности к объему. Мерилом дозы гормона, поступающего в кровь в единицу времени (дневная скорость абсорбции), является исключительно эффективная поверхность, прежде всего стереометрической формой и толщиной имплантата. Сильно спрессованные микрокристаллы или отдельные твердые кристаллы гормонов более устойчивы к растворяющему действию, чем слабые, рыхлые имплантаты.

Предложены математические формулы, позволяющие вычислить ежедневную скорость абсорбции и время до полного рассасывания имплантата. Но практические данные довольно резко расходятся с такими теоретическими расчетами, так как в последних не учтены все факторы, оказывающие влияние на всасывание имплантата (в частности место инъекции, обилие в нем кровеносных сосудов, величина частиц кристаллов).

В 1941 г. была сделана попытка заменить имплантацию твердых гормонов более простым методом — инъекцией водных и масляных суспензий мельчайших кристаллов гормона (эстрадиола).

В опытах на крысах и мышах было установлено, что эти суспензии всасываются медленнее, чем масляные растворы. Так, например, при введении одинаковых доз гормона в масляных растворах и в виде суспензий кристаллов продолжительность действия их составляла: при 10 мг соответственно 4 дня и 14 дней, при 20 мг — 5 дней и 22 дня, при 40 мг — 7 и 45 дней. Клинические наблюдения подтвердили пригодность этого метода.

Эффективными оказались водные суспензии, так как вода быстро всасывается, а микрокристаллы остаются в тканях как депо, из которого они медленно поступают в ток крови. Однако сравнительно с имплантацией действие водных суспензий было более кратковременным вследствие неблагоприятного отношения поверхности микрокристаллов к общей их массе (например 4 — 6 месяцев при имплантации кристаллов и 4 — 6 недель при введении суспензии), но при имплантации кристаллов имеется опасность кровотечений.

«Новые лекарственные средства», М.Х.Бергольц

← Назад
Вперед →