Механизм антибиотического действия пенициллина

Механизм антибиотического действия пенициллина, по-видимому, основан на взаимодействии его с сульфпидрильными группами некоторых бактериальных энзимов, в первую очередь дыхательных ферментов. Сульфгидрильные группы энзимов дегидрируются под влиянием антибиотика, превращаясь в неактивные дисульфидные группировки.

Отсюда подавление антибиотической активности пенициллина цистеином in vitro объясняется тем, что последний, находясь в значительных концентрациях, облегчает обратное превращение дисульфидных групп энзимов в сульфгидрильные. Возможно также, что цистеин способен и непосредственно реагировать в организме с пенициллином, инактивируя последний.

Пенициллин проявляет свою активность только во время размножения бактерий. В химическом отношении пенициллин представляет собой сложное органическое вещество, содержащее азот и серу: дипептид-диметилцистин и ацетилсерин.

Натриевая соль пенициллина — порошок светложелтого цвета, легко растворимый в воде. При воздействии кислот, щелочей, первичных спиртов, тяжелых металлов и при нагревании пенициллин разрушается. Быстро всасывается и быстро выделяется почками, вследствие чего для поддержания концентрации пенициллина в крови на эффективном уровне приходится вводить его путем внутривенных инъекций или внутримышечно каждые 3 — 4 часа круглые сутки. Наилучший терапевтический эффект дает при стафилококковых инфекциях, септицемии, пневмонии, менингите, раневых инфекциях, родовом сепсисе, перитоните, остром остеомиэлите, бактериальном эндокардите, гоноррее, газовой гангрене, карбункулах и абсцессах.

Применяется также и при лечении раннего сифилиса, но лучше комбинированно: пенициллин с препаратами мышьяка. Эффективен при болезни Вейля, безжелтушных лептоспирозах и возвратном тифе.

Пенициллин не показан: при заболеваниях, вызванных грамотрицательными бактериями (за исключением гонококка и менингококка) — дизентерии, холере, чуме, туляремии, тифах и др.; при туберкулезе, раке и лейкемиях, малярии, остром суставном ревматизме и вирусных инфекциях (грипп, полиомиэлит и др.).

«Новые лекарственные средства», М.Х.Бергольц