Общие соображения относительно метаболизма лекарственных препаратов

Общая картина метаболизма лекарственных препаратов одинакова у беременных и небеременных женщин. Реакции биотрансформации можно подразделить на реакции окисления, восстановления, гидролиза и синтеза. Реакции первых трех типов называются реакциями первой фазы. Их результатом может быть инактивация или активация первоначально активного или неактивного лекарственного препарата. Продукты этих реакций обычно менее жирорастворимы, чем родительские вещества.

Реакции первой фазы, во время которых в состав молекулы лекарственного препарата включаются ОН — , NH₂ — , СООН — или другие группы, предшествуют реакциям синтеза (соединения).

Поэтому последние называются реакциями второй фазы. Некоторые лекарственные препараты, которые обладают реактивными группами, могут немедленно вступать в реакции синтеза. За некоторыми исключениями, продукты реакций соединения являются биологически неактивными, очень полярными и водорастворимыми, поэтому они легко экскретируются в мочу или желчь.

Реакции биотрансформации лекарственных препаратов катализируются ферментами, содержащимися главным образом в печени и в меньшей степени в других тканях. Большая часть этих ферментов локализуется в эндоплазматической сети клеток печени.

Некоторые ферменты, катализирующие метаболизм лекарственных препаратов, встречаются также в митохондриальной и (или) в растворимых фракциях печени или других тканей. Более подробно информацию и дополнительную библиографию можно найти в прекрасных обзорах, посвященных метаболизму лекарственных препаратов, опубликованных La Du и соавт. (1971) и Brodie и Gillette (1971).

«Клиническая фармакология при беременности», Х.П.Кьюмерле

Популярные статьи раздела