Лекарственные препараты, подвергающиеся деалкилированию

Целый ряд лекарственных препаратов и других химических веществ подвергаются N-, О- или S-деалкилированию ферментными системами микросом. N-деалкилирование, такое, как деметилирование вторичных или третичных аминов (например, аминопирина, морфина, петидина, лидокаина и диазепама), приводит к образованию вторичных или первичных аминов в качестве метаболитов.

В научной литературе имеется несколько сообщений об ингибировании деметилирующей способности во время беременности у животных, но пока еще недостаточно известно относительно деметилирования лекарственных препаратов во время беременности у женщин. Существующие по этому вопросу мнения варьируют от убеждения в том, что дететилирующая способность у женщин во время беременности снижается до утверждения об отсутствии ее изменений.

Аминопирин

Muller и Noschel (1975) обнаружили, что при внутривенном введении аминопирина в поздние сроки беременности время его полувыведения возрастает в результате замедленного и сниженного деметилирования. У беременных выведение с мочой 4-аминоантипирина и метилрубаконовой кислоты начинается лишь через 3,5 ч после введения аминопирина, т. е. на 2 ч позже, чем у контрольных небеременных женщин. Авторы рассмотрели вопрос об ингибирующем воздействии гестагенов на процесс деметилирования.

«Клиническая фармакология при беременности», Х.П.Кьюмерле

← Назад
Вперед →