Петидин

Петидин (меперидин) превращается в организме человека посредством деметилирования в норпетидин.

Оба эти вещества гидролизируются, превращаясь в биологически неактивные продукты — петидиновую и норпетидиновую кислоты. Норпетидин представляет собой активный метаболит, которому приписывается ответственность за оказание определенных заметных воздействий на поведенческие реакции и дыхательную систему новорожденного. Важно выяснить, действительно ли во время беременности изменяется метаболизм петидина, поскольку этот лекарственный препарат широко применяют во время родов.

Crawford и Rudofsky (1966) сообщили о том, что у беременных петидин экскретировался с мочой в основном в неизмененном виде, в то время как у контрольных небеременных женщин он экскретировался в большей своей части в виде норпетидина. Но аналогичные результаты других исследований, в которых утверждалось, что у женщин, принимающих перорально противозачаточные средства, тоже отмечается сниженная способность N-деметилирования петидина, были перепроверены, и в результате чего было установлено, что они ошибочны.

Kuhnert и соавт. (1979) выдвинули предположение о том, что нет различий в способности метаболизировать петидин у беременных в предродовом периоде и у небеременных женщин. У женщин во время родов происходит очень быстрое деметилирование петидина. Через 20 мин после введения петидина наблюдалось 5-кратное увеличение концентрации норпетидина в плазме крови роженицы с дальнейшим ее увеличением по мере развития процесса родов.

Авторы предположили, что время полувыведения норпетидина больше, чем время полувыведения петидина. По-видимому, не происходит значительных изменений клиренса петидина из плазмы крови во время беременности. Кроме того, Peiker (1981) обнаружил значительное увеличение времени полувыведения петидина у рожениц по сравнению с беременными, срок беременности у которых был от VII до X мес, и небеременными женщинами. Это время полувыведения у рожениц было также больше, чем то, о котором сообщали Kuhnert и соавт. (1979).

Не было выявлено статистически значимых различий в количестве экскретируемого почками петидина и норпетидина у беременных в поздние сроки беременности, в послеродовом периоде и у небеременных женщин.

«Клиническая фармакология при беременности», Х.П.Кьюмерле

← Назад
Вперед →