Лидокаин и этидокаин

Лидокаин

Из числа местноанестезирующих средств лидо-каин получил особенно широкое применение во время родов и для обезболивания родов, выполняемых хирургическим путем. Лидокаин является сильнодействующим при первом введении лекарственным средством. На первой стадии его метаболизма в организме происходит моно- и дидеалкилирование лидокаина до соответствующих аминов (ксилидидов).

Получающиеся в результате связывания с глицином вещества — моноэтилглицинксилидид (МЭГК) и глицинксилидид (ГК) представляют особенный интерес, поскольку они являются биологически активными метаболитами и вызывают развитие побочных эффектов у небеременных женщин, получающих лидокаин. Кроме того, эти метаболиты способны проникать через плаценту и уровни их содержания в организме новорожденных сравнительно высоки.

По данным Kuhnert и соавт. (1979), уровни содержания лидокаина в плазме крови рожениц, так же, как и уровни МЭГК и ГК, непрерывно возрастали после проведения эпидуральной анестезии и имели сходные значения как у рожениц, которым проводили операцию кесарева сечения, так и у тех рожениц, у которых роды протекали естественным путем. Blankenbaker и соавт. (1975) обнаружили более высокие уровни содержания МЭГК после проведения эпидуральной анестезии у рожениц, которым проводили операцию кесарева сечения, однако условия проведения этих двух исследований не сравнимы. Результаты исследования мочи показывают, что у беременных процесс метаболизма лидокаина может протекать очень быстро и с высокой скоростью.

Этидокаин

В организме человека этидокаин, представляющий собой новое длительно действующее местноанестезирующее средство амидного типа, используемое для эпидуральной анестезии, превращается в монодеалкилированные метаболиты, которые экскретируются почками в виде глюкуронидов. Morgan и соавт. (1977) не обнаружили каких-либо изменений пути метаболизма этидокаина при его введении в эпидуральное пространство позвоночного канала здоровым беременным в начале родов. Они высказали предположение о том, что во время беременности не происходит какого-либо серьезного нарушения способности печени метаболизировать амиды.

«Клиническая фармакология при беременности», Х.П.Кьюмерле

← Назад
Вперед →