Ацетилирование

Ацетилирование — это наиболее распространенная реакция соединения с эндогенными кислотами. Особый интерес представляет ацетилирование сульфонамидов, гидразинов и гидразидов. Из всех этих процессов только метаболизм сульфонамидов был исследован во время беременности у женщин.

В организме человека сульфонамиды образуют как N1— и N4-моноацетилпроизводные, так и N1-, N4-диацетилпроизводные. Хотя продукты ацетилирования химиотерапевтически неактивны, они не обязательно детоксицированы. Реакции ацетилирования катализируются N-ацетилтрансферазой в печени.

В различных сообщениях было показано, что у беременных может происходить ацетилирование сульфонамидов (сульфизомидина, сульфадиметоксазола, сульфамеразина и сульфакломида) в такой же степени, в какой это происходит у небеременных женщин. Эти результаты противоречат результатам Gaethgens (1947), который обнаружил увеличение степени ацетилирования.

Повышенные концентрации ацетилированных сульфонамидов были обнаружены в женском молоке. По-видимому, ацетилированные продукты способны быстро диффундировать в молоко, где они накапливаются благодаря какому-то неизвестному механизму.

«Клиническая фармакология при беременности», Х.П.Кьюмерле

← Назад
Вперед →