Фармакокинетика

Самая важная отрасль клинико-фармакологических исследований — трансплацентарная (диаплацентарная и параплацентарная) кинетика все еще находится в самой начальной стадии своего развития и еще не устоялась.

В комплексе плод — плацента — мать у человека решающее значение имеют два основных фармакокинетических процесса:

  • диаплацентарный перенос;
  • параплацентарный перенос.

Их следует обсуждать совместно, так как функционально их разделить нельзя. Фармакокинетические особенности в комплексе плод — плацента — мать имеются как у беременной, так и у эмбриона/плода. Низкие концентрации веществ в плазме крови беременных обусловлены увеличенным объемом распределения этих веществ и повышенным клиренсом. У женщины, находящейся в стадии родов, также наблюдается увеличенный объем распределения, но элиминация того или иного лекарственного препарата у нее в этот период отсрочена в результате сниженного клиренса.

Околоплодные воды представляют собой великолепный резервуар для лекарственных препаратов, таким образом, можно считать, что плод непрерывно поглощает их в течение длительного времени.

Другие фармакокинетические задачи, стоящие перед плодом, включают в себя транспорт лекарственных препаратов к обменным поверхностям (векторная функция) и метаболическую функцию, осуществляемую посредством ферментных систем, которые активируются в организме плода. Однако следует полагать, что метаболизм лекарственных препаратов у плода довольно незначителен.

Гематоэнцефалический барьер, например, достигает своей полной эффективности только в постнатальной периоде. Эти особенности имеют большое значение для разработки: фармакотерапевтических мероприятий, которые могут оказаться необходимыми у новорожденных, поскольку относительно высокая доля массы ЦНС в сравнении с общей массой тела также является фактором, влияющим на пространство распределения. Поэтому лекарственные препараты достигают ЦНС более быстро и в более высоких концентрациях.

«Клиническая фармакология при беременности», Х.П.Кьюмерле