Высвобождение может занять определенное время

Те молекулы, которые уже перешли в водный раствор, могут быть уже абсорбированы, в то время как основная часть лекарственного препарата все еще будет оставаться в составе лекарственной формы. И в то время, как последние молекулы будут высвобождаться, ранее абсорбированные молекулы уже могут завершить процессы распределения, метаболизма и элиминации. В дополнение к этому лекарственный препарат может подвергнуться повторному всасыванию из желчи или из почек.

Лекарственный препарат, секретированный в желчь, может быть реабсорбирован из тонких кишок, метаболит может быть расщеплен, а родительская молекула реабсорбирована. Лекарственный препарат, отфильтрованный или секретированный в первичную мочу, может быть реабсорбирован из почечных канальцев. Конечный результат всех этих процессов может быть представлен математически в виде концентрационно-временных профилей лекарственного препарата, часто называемых кривыми уровня содержания лекарственного препарата в крови.

При внутрисосудистом введении такие кривые будут начинаться с пикового значения концентрации лекарственного препарата в нулевой временной точке (введение лекарственного препарата), а затем постепенно снижаться. При экстраваскулярном введении концентрация лекарственного препарата будет равна нулю в нулевой временной точке.

В действительности концентрация может оставаться на нулевом значении в течение некоторого времени — до того момента, пока лекарственный препарат не начнет высвобождаться (дезинтеграция и растворение таблеток и капсул, расплавление суппозиториев). Затем уровень содержания лекарственного препарата в крови будет возрастать до пикового значения, с последующим постепенным его снижением.

Форма кривой концентрационно-временного профиля и ее ход зависят от: пути введения лекарственного препарата, его физико-химических параметров, вида лекарственной формы, а также от скорости и объема абсорбции, распределения, метаболизма и элиминации. Последние процессы могут оказывать значительное влияние на концентрационно-временной профиль посредством ряда физиологических и патологических факторов.

И вследствие того, что во время беременности изменяется целый ряд физиологических функций организма и к системе компартментов должно быть добавлено по меньшей мере еще два дополнительных компартмента (по крайней мере, в течение второй половины беременности), а именно, — плод и околоплодные воды — становится весьма вероятным, что фармакокинетика того или иного лекарственного препарата у беременной может отличаться от его фармакокинетики у небеременной женщины. Ситуация осложняется тем фактом, что беременность представляет собой не просто единичное изменение физиологического состояния организма, а ее можно рассматривать как сложный и непрерывно изменяющийся феномен.

«Клиническая фармакология при беременности», Х.П.Кьюмерле

Вперед →