Терапевтическое применение

Возможно добиться увеличения уровней содержания прогестерона в плазме крови небеременных женщин до 10 — 20 нг/мл (что соответствует фазе образования желтого тела) путем ежедневных внутримышечных инъекций его масляного раствора или введения этого раствора каждые 12 ч через прямую кишку или влагалище, или же путем перорального приема соответствующих доз этого гормона через каждые 6 ч.

Возможно, что внутримышечное введение прогестерона в дозах порядка 200 — 500 мг/сут (разделенных на несколько введений) обеспечило бы значительное увеличение уровней содержания этого гормона в плазме крови в ранние сроки беременности, достаточных для угнетения деятельности матки. Повторное введение таких больших доз может привести к развитию глюкокортикоидных эффектов, и поэтому будет разумным при использовании таких, доз прогестерона назначить антациды и проверять периодически электролитный состав плазмы крови.

Taubert и Haskins (1963) показали, что внутривенное введение прогестерона в дозе 35 мг/ч приводит к увеличению уровня содержания этого гормона в периферической крови до 200 нг/мл. Необходимость вводить очень большие дозы прогестерона связана с быстрым исчезновением прогестерона из плазмы крови во время беременности в результате действия ферментов и отложения в жировых депо.

Во второй половине беременности продуцирование эндогенного прогестерона увеличивается со 100 мг/сут на 20-й неделе беременности приблизительно до 300 мг/сут в третьем триместре беременности. Прогестерон выделяется в кровь, находящуюся в ретроплацентарном пространстве, в которой его концентрация составляет величину порядка 600 нг/мл. Этого хватает для поддержания концентрации прогестерона в миометрий на уровне 50 — 80 нг/г. Маловероятно, что столь высоких концентраций гормона в месте действия можно будет достичь терапевтическим введением прогестерона.

«Клиническая фармакология при беременности», Х.П.Кьюмерле