Анестезирующие вещества местного действия (Токсикокинетика и динамика)

Кокаин быстро всасывается через слизистые оболочки и кожные раны (процесс ускоряется при воспалении слизистых оболочек или при высокой концентрации раствора). Выведение из организма происходит относительно медленно.

Токсическое резорбтивное действие характеризуется преимущественно кортикоспинальной стимуляцией (паралич), а также раздражением симпатической нервной системы (сенсибилизация к адреналину) с соответствующими последствиями. При повышенной чувствительности иногда после введения даже минимальных доз развивается «кокаиновый коллапс» («кокаиновый шок»).

Прокаин всасывается через слизистые оболочки медленно, но зато быстро из тканей после инъекции (процесс сильно замедляется в присутствии добавок, вызывающих сужение сосудов — а и ускоряется с повышением концентрации раствора). Прокаин разлагается на диэтиламиноэтанол, воздействующий на нервные окончания и тонус сосудов, а также на р-аминобензойную кислоту, которая может обусловливать аллергические реакции.

Процесс разложения протекает при достаточной активности не специфических сывороточных эстераз довольно быстро, главным образом в крови и в печени, чем объясняется кратковременность действия препарата.

Выведение из организма других препаратов происходит медленнее, действие у них соответственно более продолжительное, в особенности у тех, которые являются не сложными эфирами, а, например, аминокетонами, кислыми анилидами.

Токсическое действие проявляется, если препарата всасывается или быстро вводится внутривенно больше, чем может быть обезврежено в организме (например, более 1 мг/кг прокаина в минуту).

Паралич дыхания может наступить после неправильно выполненной люмбальной анестезии вследствие распространения препарата по СМЖ (паралич диафрагмы начинается с достижения уровня CIII-IV, позже возможен также паралич дыхательного центра) или в результате блокады жизненно важных рефлекторных путей (например, при инфильтрационной анестезии на шее).

Дополнительную опасность создают аллергия или повышенная чувствительность (например, к р-группам местных анестетиков из ряда сложного эфира бензойной кислоты, к сульфаниламидам, к азокрасителям и т. д.), нерациональное добавление адреналина и других препаратов, например, передозировка, введение в вену, возможно промежуточное действие других фармако-препаратов (например, противоаритмических средств) или алкоголя.

«Острые отравления», Р. Лудевиг