Седативные, снотворные и наркотические средства (Токсикокинетика и динамика)

Токсикокинетика и динамика

Почти все приведенные снотворные средства всасываются из желудочно-кишечного тракта относительно быстро (медленно, например, барбитал и фенобарбитал), так что их действие наступает через 15—30 мин.

Распределение по организму зависит от способа введения, степени кровоснабжения тканей, прежде всего от растворимости в жирах (например, тиопентал лучше растворим, чем фенобарбитал), от степени ионизации и связывания с протеином (например, тиопентал, пентобарбитал, метаквалон связываются с протеином интенсивнее, чем барбитал, фенобарбитал).

Выведение из организма происходит по-разному. Медленно выводятся через почки неизмененные вещества, например, барбитураты длительного действия; отчасти имеет место канальцевая реабсорбция; такие препараты в течение недели обнаруживаются в моче.

Может относительно быстро происходить дезинтоксикация (например, гидроксилирование) в печени (почти полностью кетенамида, пропаннидида, N-метил — и тиобарбитуратов, иногда после временного накопления в жировых депо). Кроме того, выделяются частично глюкуронидированные метаболиты, хорошо растворимые в воде, которые (за немногим исключением, например, тиопентала и карбромала) не обладают токсико-динамическим действием. Паральдегид (и метаболиты) выводятся также через легкие.

Отчасти возможна также гастроинтестинальная или энтерогепатическая циркуляция (например, у карбромала, бромизовала и глутетимида). После приема сублетальной дозы без оказания помощи или летальной дозы с проведением соответствующей терапии период сна при отравлении барбитуратами длительного действия может продолжаться до 5—7 дней, а при воздействии снотворных короткого действия.

Наркотические препараты кратковременного действия могут, например, в результате неправильного употребления оказывать длительное действие.

Действие седативных, снотворных и наркотических средств (клинически имеются плавные, зависимые от дозировки переходы), характеризуется главным образом торможением функций ЦНС.

При этом появляется опасность паралича жизненно важных центров (дыхания, кровообращения), циркуляторных нарушений, гипоксемии, которые приводят к функциональным расстройствам или поражениям ЦНС (Circulus vitiosus) и других органов и систем (например, почек, сердечнососудистой системы, легких). Возникают замедление кишечной перистальтики и расстройства диуреза (центральной природы, вследствие гемодинамических, гипоксических нарушений и т. д.).

Прогноз quoad vitam при остром отравлении большинством снотворных средств, содержащих барбитураты без кислот, несмотря на иногда незначительное снотворное воздействие, может быть менее благоприятен, чем при интоксикации барбитуратами (осторожно: не следует недооценивать клиническую картину).

«Острые отравления», Р. Лудевиг

← Назад
Вперед →