a-Симпатолитические вещества (Токсикокинетика и динамика)

Токсикокинетика и динамика

Данные препараты большей частью хорошо всасываются через желудочно-кишечный тракт (около 50—70%). Иногда они плохо переносятся слизистыми оболочками или тканями, особенно дериваты 2-хлорэтиламина.

Выведение из организма происходит относительно быстро и преимущественно в неизмененном виде через почки (например, толазолин, метилдофа и клонидин, который в значительном количестве выделяется также через кишечник), иногда только после метаболизации в печени (например, гуанетидин).

Самую медленную биотрансформацию претерпевает резерпин (кумулятивная способность!). При заболевании выделительных органов токсичность повышается.

Механизм действия (отчасти только после отравления, как при 2-хлорэтиламинах, или после внедрения в почки, как при бретилиуме и гуанетидине по истечении латентного периода до появления первых симптомов) характеризуется вытеснением а-рецепторов (а-блокаторов,) или различного рода торможением выделения норадреналина (антисимпатикотоники), что приводит к снижению тонуса симпатической нервной системы.

Известные в терапии различия в механизмах действия между приведенными фармакопрепаратами (группами) в значительной степени стираются при острых отравлениях.

Определяющими факторами при этом являются доза, способ аппликации, индивидуальная токсикокинетика, сопутствующие заболевания (например, сердечнососудистой системы, печени, почек, ЦНС), а также возможные промежуточные воздействия (осторожно, например, с алкоголем, фармакопрепаратами центрального действия).

«Острые отравления», Р. Лудевиг

← Назад
Вперед →