b — симпатолитические вещества, b-адреноблокаторы (Токсикокинетика и динамика)

Токсикокинетика и динамика

Резорбция всех b-блокаторов, имеющихся в продаже, происходит после приема внутрь относительно быстро (в течение 1—2 ч) и в большом количестве (более 50%). Препараты обладают высокой степенью связывания протеина плазмы (у пропранолола около 95%).

Выведение из организма идет по-разному: значительное количество средств подвержено биотрансформации (пропранолол и пиндолол почти целиком в печени; в зависимости от способа введения после приема внутрь), возможно выделение с мочой (например, атенолол).

Действие (относительно длительное): специфическое вследствие соответствующего антагонизма против b-симпатомиметиков на b-рецепторах (в токсичных пределах почти нет различия на ?i-кардиальное и бронхиальное, интестинальное, ?2-вазальное воздействия) и неспецифическое (например, условно «хинидиноподобное» местно анестезирующее, центральное).

Вызывают нарушения сердечной деятельности (препятствие возникновению и проведению возбуждения, влияние на производительность миокарда, потребление им кислорода). Уменьшается периферическое кровообращение, особенно в скелетных мышцах, возникает констрикция бронхов, усиливается перистальтика кишечника, повышается тонус матки, появляются реакции со стороны ЦНС, угнетаются гликогенолиз и липолиз.

Особая угроза возникает для пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечнососудистыми расстройствами (в стадии декомпенсации), диабетом (инсулинорезистентным), гипотиреозом, аллергией.

Осторожно: реакции взаимодействия, например, с антисимпатикотониками, противодиабетическими или трициклическими психофармакологическими препаратами, иногда также с галотаном.

«Острые отравления», Р. Лудевиг

← Назад
Вперед →