Зависимость концентрация — эффек

Терапевтическое или токсическое действие лекарственного препарата может проявиться только в том случае, если в биофазе будут достигнуты эффективные уровни лекарственного препарата или его активных метаболитов. Было установлено, что для тех лекарственных препаратов, действие которых является простой функцией комплекса лекарственный препарат — рецептор, существует обратимая и линейная зависимость между концентрацией лекарственного препарата и его эффектом.

В случае применения таких лекарственных препаратов с терапевтической точки зрения желательно поддерживать уровни их содержания в плазме крови выше минимальной эффективной концентрации. Для различных лекарственных препаратов установлена хорошая корреляция in vivo между уровнем их содержания в плазе крови и биологическим эффектом у небеременных женщин.

Среди таких лекарственных препаратов можно упомянуть фуросемид и его диуретический эффект, дигоксин и его действие на сократимость миокарда, противосудорожные лекарственные препараты и их действие по предотвращению развития судорог, теофиллин и его бронхолитическое действие.

Однако во время беременности эта зависимость концентрации — эффект может видоизменяться. Например, изменения гемодинамики во время беременности и в первые недели послеродового периода ведут к изменениям функции сердца. Кроме того, во время беременности увеличивается соотношение натрий/калий и уменьшается уровень содержания кальция в плазме крови. Эти изменения могут оказывать влияние на действие сердечных гликозидов.

В дополнение к этому во время беременности снижается уровень содержания дигоксина в плазме крови. Но во многих случаях наблюдается разобщение между уровнем содержания лекарственного препарата в плазме крови и его терапевтическим эффектом.

Например, для таких лекарственных препаратов, как неконкурентные ингибиторы ферментов и большинство антигипертензивных препаратов, не наблюдается корреляции между фармакодинамической реакцией организма и тем, что происходит с этими препаратами in vivo. В таких случаях выбор режима введения лекарственного препарата, основанный только на традиционных кинетических данных, может привести к развитию серьезных токсических эффектов.

«Клиническая фармакология при беременности», Х.П.Кьюмерле

Популярные статьи раздела