Лекарственные вещества выводятся из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов биотрансформации (метаболитов и конъюгатов).
Экскреция препаратов осуществляется через почки, печень, желудочно-кишечный тракт, легкие, потовые и другие железы. Основным органом выведения лекарственных средств являются почки. С мочой выводятся гидрофильные вещества, препараты и их метаболиты, растворимые в воде, с участием трех процессов — фильтрации в клубочках, активной и пассивной экскреции в канальцах, реабсорбции в них.
Через клубочки фильтруются все лекарственные веществ, находящиеся в крови в свободном состоянии, с молекулярной массой не более 20 000 — 40 000. Выведение лекарственных веществ через почки во многом зависит от обратного всасывания их (реабсорбции) в почечных канальцах.
Реабсорбция осуществляется в основном путем простой диффузии, хотя часть веществ может возвращаться в кровь за счет активного транспорта. Активная секреция фармакологических препаратов в канальцах почек происходит с участием ферментных транспортных систем и наиболее выражена в проксимальных отделах канальцев.
В раннем детском возрасте понижена как фильтрационная способность клубочков, так и экскреция, а также реабсорбция лекарственных веществ в почечных канальцах. В первом полугодии жизни ребенка происходит процесс становления фильтрационной способности почек, которая достигает относительной полноценности к 3 — 5 мес жизни ребенка.
Функция канальцевой системы и почечный кровоток приобретают достаточный уровень к 7 — 8-месячному возрасту. Этим объясняется замедленность выведения лекарственных веществ в первом полугодии жизни ребенка и опасность развития кумуляции их в организме.
«Лекарственная терапия в педиатрии», С.Ш.Шамсиев