Анальгезирующие и жаропонижающие средства (Токсикокинетика и динамика)

Токсикокинетика и динамика

Всасывание пиразола и дериватов анилина происходит в основном быстро и полностью. Фенацетин и парацетамол, введенные ректально, почти не всасываются.

Выведение из организма происходит преимущественно посредством распада препарата. Небольшая часть феназона (дериватов) наряду с 4-ацетиламинофеназоном и 4-гидрокси-феназоном выводится в форме (метил -) рубазоновой кислоты, что придает моче красное окрашивание.

В результате медленной метаболизации фенилбутазона образуется токсичный оксифенилбутазон. Другой путь выведения — через почки (относительно быстро у аминофеназона, более медленно у феназона и еще более медленно у фенилбутазона).

Период полураспада в сыворотке при внутривенном введении — до 72 ч — опасность кумуляции. Около-80% парацетамола выводится с мочой. Действие: при остром отравлении пиразоленом на первый план выступают судороги, преимущественно корковой и подкорковой природы.

Для фенобутазона при определенных обстоятельствах характерны также нарушения водно-электролитного равновесия, а также свертывания крови. При отравлении комбинированными препаратами, содержащими снотворные средства, преобладающим и длительным обычно оказывается снотворное действии.

При отравлении парацетамолом решающим оказывается гепатотоксическое действие (с соответствующими последствиями!). Острое отравление фенацетином по сравнению с хронической интоксикацией менее опасно.

Только при массивной интоксикации препаратами этой группы существенным оказывается анилиноподобное действие (как правило, у грудных и маленьких детей и у предрасположенных лиц).

«Острые отравления», Р. Лудевиг