Атропин, скополамин и другие парасимпатолитические вещества (Полу синтетические парасимпатолитики)

Полу синтетические парасимпатолитики (спазмолитики, средства против паркинсонизма, мидриатики и т. д.)

Атропинметонитрат (М), метилатропиннитрат, эумидрин (Е).
Атропинметилбромид (М), метилатропин, метилбромат, атропина, например, минтуссин (Е); обладает менее сильным центральным, но более интенсивным периферическим действием, чем атропин, менее остротоксичен.
Гоматропин (бромид), Homatropinum hydrobromicum обладает более коротким, но существенно менее токсическим действием, чем атропин. ЛД—10—100 мг/кг; подобны также тропикамид (М), мидриацил (Е), мидрум (Г), мидриатик «RoGhe» (E).
Бутилскополамин, гиосцин-N-бутилбромид, применяют например, как бусколизин (С), бускопан (Е), скобутил (С).
Метилскополамин, голопон (Е), скопил (Е).
Современные парасимпатолитические препараты, такие как адифенин (М) (сложный диэтиламиноэтиловый эфир дифенил — уксусной кислоты), тразентин (Е), гексагидроадифенин (М), тразентин Н (Е), изопропамид (М), оксифеноний (М), антренил (Е), пропантелин (М), пробантин (Е), метантелин (М), бантин (Е), вагантин (Е).
Средства против паркинсонизма, такие как тригексифенидил (М) (фенилциклогексилпиперидинопропанол), артан (Е), циклодол (С), паргитан (Е), паркопан (Г), трифенидил (С). Бипериден (М) (фенилбициклогептенилпиперидинопропанол), ЛД—10—100 мг/кг; акинетон (Е) часто передозируют, особенно у маленьких детей). Трипериден (М) (фенилтрициклогептенилпиперидино-пропанол), норакин (Г). Метиксен (М) 1-метил-3- (9-тиоксантенил-метил)- пиперидин, тремарит (Е), тремоквил (Е). Карамифен (М) (сложный диэтиламиноэтиловый эфир фенилциклопентанкарбоновой кислоты), парпанит (Е). Подобным токсическим действием обладают также альверин (М) (бис (γ-фенилпропил)-N-этиламин), сестрон (Е), этилбензгидрамин, антипаркин (Г).

Токсикокинетика и динамика

Всасывание алкалоидов пасленовых происходит быстро через слизистые оболочки (желудочно-кишечный тракт, конъюнктивы и т. д.), а также из тканей после инъекции, умеренно — через кожу (поврежденную).

Выведение препаратов (отчасти после продолжительной фиксации в реагирующих клетках и связанной с этим опасности кумуляции) происходит главным образом посредством разложения в печени и выведения с мочой.

Сила действия алкалоидов (сложных эфиров) пасленовых практически зависит лишь от количества принятого вещества. Принцип действия: дополнительное вытеснение ацетилхолина как вещества-переносчика (главным образом парасимпатический эффект, явления возбуждения и паралича ЦНС при определенных обстоятельствах — ганглиоплегическое действие).

«Острые отравления», Р. Лудевиг

Популярные статьи раздела