Миорелаксанты (Токсикокинетика и динамика)

Токсикокинетика и динамика

Всасывание возможно через желудочно-кишечный тракт. Выведение из организма происходит посредством обезвреживания (например, у суксаметония особенно ускорено благодаря воздействию холинэстеразы) и через здоровые почки настолько быстро, что токсичные концентрации после приема внутрь (в особенности при всасывании под языком) могут иметь место лишь в редких случаях.

О парентеральном введении. Пролонгированное или токсическое действие возможно при недостаточной функции органов выделения!

Принцип действия основан на прекращении передачи импульса с нерва на волокна поперечнополосатых мышц у релаксантов I порядка в результате дополнительного вытеснения ацетилхолина в концевой пластинке (подавление деполяризации ведет к длительной реполяризации мышечных клеток), у релаксантов II порядка вследствие снятия реполяризации (продолжительная деполяризация).

При интоксикации возможны также ганглионарное и центральное действия (возбуждение, переходящее в паралич), иногда гистаминная реакция.

Мефенезин и производные соединения подавляют преимущественно полисинаптические рефлексы в спинном мозге; при парентеральном применении иногда растворитель пошреждает ткани, вызывает гемолиз и его последствия.

Действие или токсичность релаксантов I порядка усиливаются при одновременном воздействии алкоголя, эфира для наркоза, солей магния, аминогликозидных антибиотиков, полимиксина и тетрациклина, а у суксаметония определенными барбитурами, например тиобарбиталом, эунарконом, перноктоном и, как у других релаксантов II порядка, антидотами.


«Острые отравления», Р. Лудевиг