Диэтилстильбэстрол (diaeth ylstilboestrolum)

Пропионат диэтилстильбэстрола (diaeth ylstieboestrolum propionicum), 4,41-диокси-γ-δ-диэтилстильбен и дипропионовый эфир этого соединения. Белые кристаллические порошки почти нерастворимые в воде, растворимые в масле, спирте, эфире. Оба препарата являются синтетическими аналогами женского полового гормона — фолликулина.

Они отличаются от фолликулина по химическому строению, но аналогичны ему по биологическим и лечебным свойствам. В 1 мг диэтилстильбэстрола содержится 20 000 ЕД.

Диэтилстильбэстрол активен не только при парэнтеральном применении (в мышцы и под кожу), но и при введении внутрь. Диэтилстильбэстрол-пропионат обладает более продолжительным действием, чем диэтилстильбэстрол.

Показания для применения диэтилстильбэстрола и диэтилстильбэстрол-пропионата такие же, как и для фолликулина и синэстрола: в связи с большей активностью они могут применяться при более выраженных расстройствах, они, однако, несколько более токсичны, чем синестрол.

Диэтилстильбэстрол употребляется в таблетках и внутримышечно или под кожу в виде масляных растворов; диэтилстильбэстрол-пропионат — в виде инъекций (в мышцы).

При вторичной аменоррее в связи с гипофункцией яичников диэтилстильбэстрол назначают по 1 мг в день в виде инъекций или таблеток, а диэтилстильбэстрол-пропионат — в виде инъекций по 1 мг через день.

Лечение продолжают 2—3 недели, после чего назначают прогестерон (по 5 мг в день) или прегнин (по 30 мг в день) в течение 6—8 дней. При гипогенитализме и первичной аменоррее диэтилстильбэстрол назначают по 2 мг в день, а диэтилстильбэстрол-пропионат — по 1 мг ежедневно или по 5 мг через каждые 3—4 дня.

Курс лечения также продолжают 2—3 недели, назначая в дальнейшем прогестерон или прегнин. При гипо- и олигоменоррее оба препарата применяют только в течение первой половины межменструального периода, диэтилстильбэстрол по 0,5—1 мг ежедневно, диэтилстильбэстрол-пропионат — в той же дозе через день.

При климактерических расстройствах диэтилстильбэстрол назначают по 0,5 мг в день в мышцы 1 раз в 2—3 дня (курс лечения 8—12 инъекций) или по 1 мг в день в таблетках в течение 15—20 дней. Диэтилстильбэстрол-пропионат вводят в мышцы по 1 мг через 4—6 дней.

Лечение продолжают 2—3 недели; при необходимости курс лечения повторяют после 3—4-недельного перерыва. Общая доза диэтилстильбэстрола на курс лечения не должна превышать 25—30 мг при приеме внутрь, а обоих препаратов при внутримышечном введении — 15—20 мг.

Диэтилстильбэстрол применяется при лечении рака предстательной железы у мужчин.

Диэтилстильбэстрол выпускается в таблетках по 1 мг и в масляном растворе в ампулах по 1 мл, содержащих 0,001 г (1 мг) препарата. Диэтилстильбэстрол-пропионат также выпускается в масляном растворе в ампулах по 1 мл, в которых содержится 1 или 5 мг препарата.

«Справочник практического врача», П.И. Егоров