Продление действия лекарственных веществ

Многие современные лекарственные вещества, введенные в организм, быстро выделяются из кровяного русла, частично инактивируются или поглощаются тканями. Для лечения же ряда хронических заболеваний требуются препараты, медленно и равномерно выделяющие свой активный компонент при инъекции и в то же время не оказывающие местного или общего отрицательного действия на больного. Повышение активности и продление действия лекарственных веществ можно осуществить разными путями.

Определенным изменением химической структуры вещества можно замедлить всасывание в кровь и продлить пребывание его в организме: не теряя своих основных свойств, оно становится более стабильным. Так, например, разрушаемость адреналина и его скоропреходящий эффект (зависящие от легко окисляющихся гидроксильных групп, расположенных в ядре) можно устранить и тем самым повысить симпатомиметический эффект не только при внутривенном введении препарата, но и при приеме через рот. Для этого надо удалить одну или обе гидроксильные группы и перейти от пирокатехинового строения к производным фенола или бензола. Вместо адреналина получится вазотон или стипнон или фенамин.

Возможен и другой путь пролонгирования — путь биологической реституции. Как показали проведенные в СНГ с помощью флюоресцентного анализа исследования, первый продукт окисления адреналина накапливается в тканях и может снова превратиться в адреналин в самом организме, если ввести морской свинке окисленный до ортохинона адреналин (химически совершенно неактивный) и через 15 — 20 минут дать ей нагрузку аскорбиновой кислотой. В результате получается значительная реституция во всех тканях, главным образом в мышцах, и соответствующий биохимический и фармакотерапевтический эффект.

Долгое время не удавалось получить хороший дюрантный препарат стрихнина. Обратились к растворимым в воде производным его, которые в организме способны медленно восстанавливаться в стрихнин. И оказалось, что стрихниноксид является тем терапевтически активным веществом, которое обладает значительно меньшей ядовитостью, чем стрихнин, и большим продленным действием. Этот принцип использован в дюрантных препаратах, содержащих стрихнин в комбинации с лактатом стрихниноксида.

«Новые лекарственные средства», М.Х.Бергольц

← Назад
Вперед →