Атропин, скополамин и другие парасимпатолитические вещества (Полу синтетические парасимпатолитики)

Полу синтетические парасимпатолитики (спазмолитики, средства против паркинсонизма, мидриатики и т. д.)

  • Атропинметонитрат (М), метилатропиннитрат, эумидрин (Е).
  • Атропинметилбромид (М), метилатропин, метилбромат, атропина, например, минтуссин (Е); обладает менее сильным центральным, но более интенсивным периферическим действием, чем атропин, менее остротоксичен.
  • Гоматропин (бромид), Homatropinum hydrobromicum обладает более коротким, но существенно менее токсическим действием, чем атропин. ЛД—10—100 мг/кг; подобны также тропикамид (М), мидриацил (Е), мидрум (Г), мидриатик «RoGhe» (E).
  • Бутилскополамин, гиосцин-N-бутилбромид, применяют например, как бусколизин (С), бускопан (Е), скобутил (С).
  • Метилскополамин, голопон (Е), скопил (Е).
  • Современные парасимпатолитические препараты, такие как адифенин (М) (сложный диэтиламиноэтиловый эфир дифенил — уксусной кислоты), тразентин (Е), гексагидроадифенин (М), тразентин Н (Е), изопропамид (М), оксифеноний (М), антренил (Е), пропантелин (М), пробантин (Е), метантелин (М), бантин (Е), вагантин (Е).
  • Средства против паркинсонизма, такие как тригексифенидил (М) (фенилциклогексилпиперидинопропанол), артан (Е), циклодол (С), паргитан (Е), паркопан (Г), трифенидил (С). Бипериден (М) (фенилбициклогептенилпиперидинопропанол), ЛД—10—100 мг/кг; акинетон (Е) часто передозируют, особенно у маленьких детей). Трипериден (М) (фенилтрициклогептенилпиперидино-пропанол), норакин (Г). Метиксен (М) 1-метил-3- (9-тиоксантенил-метил)- пиперидин, тремарит (Е), тремоквил (Е). Карамифен (М) (сложный диэтиламиноэтиловый эфир фенилциклопентанкарбоновой кислоты), парпанит (Е). Подобным токсическим действием обладают также альверин (М) (бис (γ-фенилпропил)-N-этиламин), сестрон (Е), этилбензгидрамин, антипаркин (Г).

Токсикокинетика и динамика

Всасывание алкалоидов пасленовых происходит быстро через слизистые оболочки (желудочно-кишечный тракт, конъюнктивы и т. д.), а также из тканей после инъекции, умеренно — через кожу (поврежденную).

Выведение препаратов (отчасти после продолжительной фиксации в реагирующих клетках и связанной с этим опасности кумуляции) происходит главным образом посредством разложения в печени и выведения с мочой.

Сила действия алкалоидов (сложных эфиров) пасленовых практически зависит лишь от количества принятого вещества. Принцип действия: дополнительное вытеснение ацетилхолина как вещества-переносчика (главным образом парасимпатический эффект, явления возбуждения и паралича ЦНС при определенных обстоятельствах — ганглиоплегическое действие).

«Острые отравления», Р. Лудевиг

← Назад
Вперед →