Фармакокинетика β-симпатомиметиков

Пероральные препараты β-симпатомиметиков абсорбируются, хотя при острых ситуациях, таких, как прекращение преждевременных родов, применяют внутривенное их введение. Когда эти препараты вводят через рот, их абсорбция замедляется в том случае, если их принимают после приема пищи. Это наилучшее время для введения с целью уменьшения побочных эффектов, но при этом для достижения терапевтических уровней содержания препаратов в крови могут потребоваться увеличенные их дозы.

Лежачие пациентки, находящиеся в больнице, более толерантны к большим дозам, принимаемым перорально, чем амбулаторные пациентки, у которых чаще развиваются гипотензивные эффекты. При пероральном введении биоусвояемость лекарственных препаратов снижена из-за интенсивного их метаболизма во время кишечной абсорбции или при прохождении через печень — при этом легко образуются соединения серной или глюкуроновой кислот.

При использовании ритодрина в кровь попадает около 1/3 дозы, введенной через рот. Пиковые содержания в плазме крови достигаются в период между 20 и 80 мин после введения, а выведение носит двухфазный характер с периодами полувыведения, равными 1,2 и 14 ч соответственно. Доза изокссуприна, равная 30 мг, при введении через рот натощак начинает действовать на матку через 30 — 45 мин.

Продолжительность действия составляет 2 — 3 ч. После перорального приема салбутамола пик содержания его в плазме крови наблюдается через 1 — 3 ч, а время полувыведения составляет приблизительно б ч. После внутривенного введения салбутамола Evans (1973) обнаружил две фазы времени полувыведения — менее 1 ч и 12 ч. Тербуталин абсорбируется хуже — в кровь попадает, по-видимому, только 1/2 часть дозы, введенной через рот. Пиковое содержание в плазме крови достигается через 1,5 — 2 ч после перорального приема, а время полувыведения при этом составляет 6 ч.

После подкожного введения пиковое содержание в плазме крови определяется через 20 мин, а время полувыведения равно 1,5 ч. Прежде чем станет возможной выработка таких пероральных режимов введения, которые могли бы обеспечить эффективное предотвращение преждевременных родов, необходимо получить большее число результатов фармакокинетических исследований.

«Клиническая фармакология при беременности», Х.П.Кьюмерле

Популярные статьи раздела