П

Папаверин и другие дериваты изохинолина

Характеристика

• Папаверин (тетраметоксибензилизохинолин)— сопутствующий алкалоид опия; используется преимущественно как Papaverinum hydrochloricum в таких препаратах, как панергон (Е), папавидрин(Е), важный липотропный спазмолитик (ЛД — примерно с 100 мг/кг); в соответствующих комбинированных препаратах токсичность его невелика.
• Этаверин(М) (тетраксибензилизохинолин), барбонин(Е), перпарин(С); менее токсичен, чем папаверин.
• Этилбензилдиметоксиизохинолин, эупаверин(Е), паверин(Е); еще менее токсичен, но обладает более продолжительным действием, чем папаверин.
• Дротаверин (М) (6,7, 3,4-тетраэтокси-1 -бензил-1,2,3,4-тетрагид-роизохинолин), но-шпа (С); спазмолитик многостороннего использования с хинолитическим действием, при приеме внутрь несколько токсичнее папаверина.
• Хелидонин — алкалоид Chelidonium majus, чистотела большого (ядовито все растение, а в особенности корень). Алкалоид хелеритрин обладает сильным местно раздражающим действием. Сульфат хелидонина иногда используют как липотропный спазмолитик, например, в желчегонных средствах.
• Токсикокинетика и динамика
• Всасывание из тканей и из желудочно-кишечного тракта происходит относительно быстро. Выведение из организма осуществляется преимущественно через почки в виде фенольных продуктов превращения.
• Токсическое действие характеризуется параличом гладких мышц (особенно сердца и сосудов после внутривенного введения), ганглионарных элементов, внутрисердечных процессов возбуждения и наконец, функций ЦНС (паралич вазомоторного центра!).

«Острые отравления», Р. Лудевиг