Назначение посептила

Потесептил назначали внутрь по 2 таблетки (в каждой таблетке содержится по 400 мг сульфаметазина и 80 мг триметроприма) 2 раза в день в течение 7—10 дней больным с воспалительными заболеваниями желчных путей, кишечника. Существенного влияния на активность инвертазы в тощей кишке препарат не оказывал. Активность фермента на поверхности (n=9) до лечения составила 8.6±1.9, после лечения — 9.7±2.4 мкг/(мг*мин) (+12.8%, р>0.05), активность фермента в гомогенате (n=11) составила соответственно 11.5±2.5 и 12.5±4.2 мкг/(мг*мин) (+8.7%, р>0.05). Коэффициент Г/П до лечения — 1.34, после лечения — 1.29.

Таким образом, наиболее существенно тормозит активность инвертазы в тощей кишке интестопан, в меньшей степени — сульфасалазин. Потесептил отрицательного действия на активность фермента не оказывал. В тех дозировках, в которых был применен тетрациклин, он вызывал недостоверную стимуляцию инвертазной активности тощей кишки. Действие интестопана и сульфасалазина на синтез фермента было более значительным, чем на процессы мембранного гидролиза. Стимулирующий эффект тетрациклина на поверхности был более выраженным.

Противотуберкулезные антибактериальные препараты

По наблюдениям финских авторов, противотуберкулезные антибактериальные препараты (параминосалициловая кислота, изониазид и стрептомицин) при комплексном применении нерезко снижают дисахаридазную активность слизистой тонкой кишки у больных туберкулезом (Varis et al., 1971).

Механизмы влияния антибактериальных препаратов на энтеральные ферменты должны рассматриваться в свете общих механизмов их действия. Известно, что антибиотики являются ингибиторами синтеза белка в микроорганизмах (подробно см.: Сазыкин, 1968; Ашмарин, Ключарев, 1975). Ингибирование синтеза белка связано с действием антибиотиков на субчастицы рибосом в клетках, с подавлением процессов транслокации. Некоторые антибиотики вызывают ошибки при считывании генетического кода. Подавляется и синтез ДНК. Ферменты микробов представляют собой мишени для действия антибактериальных препаратов, равно как и для других лекарственных средств.

Существуют следующие возможности для лекарственного подавления активности ферментов:

прямое действие на участок связывания субстрата,
прямое действие на участок связывания кофактора,
модификация связывания субстрата (или кофактора) за счет нарушения действия специфических систем, регулирующих взаимодействие фермент-субстрат,
дезорганизация активного центра благодаря неспецифическому действию на другой участок фермента (Gale et al., 1975).

«Фармакологическая регуляция функций кишечника»,
А.В.Фролькис

Популярные статьи раздела