Фармакологические средства, влияющие на активность ферментов

Различные фармакологические средства, влияющие на активность ферментов, не являются их субстратами или кофакторами. Свойства ферментов изменять свою активность под воздействием подобных веществ в отличие от каталитических или акторных принято называть регуляторными (Уголев, 1972). Ферментные системы кишечника обладают определенными регуляторными свойствами, на которые можно влиять, используя те или иные лекарственные средства.

На основании ряда интересных наблюдений А. М. Уголев и соавт. (1977) высказали предположение, что в состав некоторых кишечных ферментов, в частности щелочной фосфатазы и у-амилазы, входят самостоятельные, независимые друг от друга субъединицы, ответственные за регуляторные и каталитические свойства. Каталитические и регуляторные субъединицы энзима соединены с мембраной кишечных клеток за счет двух последовательных связей, одна из которых чувствительна к действию протеаз (трипсин), другая — к действию детергентов (тритон Х-100). Под действием протеаз солюбилизируются каталитические субъединицы, а под действием детергентов фермент освобождается целиком от связей с мембранами, включая регуляторные субъединицы (Гозите и др., 1976).

Можно полагать, что лекарственные препараты первично воздействуют на регуляторную часть фермента и опосредованно через нее влияют на каталитическую часть, изменяя ее конформацию и как следствие этого каталитическую активность.

Вопрос о роли моторных нарушений тонкой кишки в механизмах лекарственной регуляции

Специального обсуждения заслуживает вопрос о роли моторных нарушений тонкой кишки в механизмах лекарственной регуляции ферментативной функции кишечника. Интенсивность гидролитических процессов во многом зависит от моторной функции тонкой кишки, от двигательной активности кишечных ворсинок. Применявшиеся лекарства в той или иной степени изменяют моторику кишечника.

Взаимоотношения внутрикишечного давления и процессов гидролиза в кишечнике

Взаимоотношения внутрикишечного давления и процессов гидролиза в кишечнике в условиях эксперимента изучались в лаборатории Г. Ф. Коротько. А. С. Пулатов, Г. Ф. Коротько (1967) показали, что скорость гидролиза крахмала в изолированных вывернутых мешочках тонкой кишки крысы при повышении внутриполостного давления снижается, при снижении перфузионного давления гидролиз повышается. То же было отмечено и в отношении активности энтерокиназы и щелочной фосфатазы в соке изолированной петли тонкой кишки (Пулатов, 1969).


«Фармакологическая регуляция функций кишечника»,
А.В.Фролькис