Между концентрацией лекарственного средства в плазме крови и уровнем содержания его в тканях существует прямая зависимость, которая влияет на фармакологический эффект.
Последний зависит также от скорости нарастания концентрации препарата до максимального уровня после введения его в организм, а также от периода полужизни препарата, то есть времени, в течение которого концентрация препарата в крови снизится на 50%. Следовательно, для оценки фармакокинетики лекарственных средств принимают во внимание и эти критерии.
На распределение лекарственных веществ в организме значительное влияние оказывает проходимость гистогематического (между кровью и тканями) и гематоэнцефалического (между кровью, с одной стороны, и цереброспинальной жидкостью и нервной системой, с другой) барьеров.
Проникновение лекарственных веществ из крови беременной женщины в кровь плода зависит от состояния плацентарного барьера и способности того или иного химиопрепарата проникать через него. Эта способность находится в прямой зависимости от липофильности лекарственных веществ. Так, через плацентарный барьер легко проникает ряд снотворных средств, хорошо растворимых в липоидах.
Степень проницаемости плаценты для химиопрепаратов зависит и от уровня их ионизации (через этот барьер практически не проникают высокоионизированные лекарственные вещества). Легко проникают через плацентарный барьер лекарственные средства с относительной молекулярной массой ниже 500 (а таких большинство) и совсем не пенетрируют через него препараты с относительной молекулярной массой более 1000.
«Лекарственная терапия в педиатрии», С.Ш.Шамсиев