Мезатон

Мезатон (фенилэфрин) относится к α-адреномиметикам прямого действия. Его α-адреномиметический эффект значительно слабее, чем у норадреналина и адреналина, но в отличие от последних, препарат более стоек и действует более длительно, так как не подвержен действию пирокатехин-6-метилтрансферазы, фермента, инактивирующего оирокатехинамины (Аничков, 1974). При подкожном и внутривенном введении эффект мезатона продолжается 40—50 мин.

Описано тормозное действие препарата на сокращения изолированных мышц тонкой кишки кроликов (Bowman, Hall, 1970), изолированных мышечных отрезков тонкой и толстой кишок человека (Bucknell, Whitney, 1964; Bennet, 1965). Не удалось обнаружить работ по изучению влияния мезатона на моторику кишечника в условиях клиники.

Мезатон вводили однократно внутримышечно больным гастритом, язвенной болезнью (дозы см. в табл. 2). Препарат вызывал разнонаправленные изменения моторной активности, характер реакции не зависел от исходной моторики. В среднем общее время активности до введения мезатона составляло 29.0 ± 6.8% времени наблюдения, после введения — 26.0 ±5.6% (р>0.05), количество волн несколько снизилось, но также не-достоверно (р>0.05). Существенно снизилась амплитуда сокращений, увеличилоколичество волн низкой амплитуды. Так, волны с амплитудой до 10 мм рт. ст. до введения препарата занимали в среднем 12.3 ± 5.1 %, после — 23.6 ± 7.7% (увеличение на 91.9% от исходного уровня; р< 0.05 по парному критерию Вилкоксона), волны от 11до 20 мм соответственно — 60.3 ±6.5 и 40.2 ±9.1% (р<0.05), изменений со стороны волн более высокой амплитуды отмечено не было. Показатель энтропии существенно не изменился.

Таким образом, тормозящее действие мезатона на моторику толстой кишки у человека проявляется главным образом снижением амплитуды сокращений, что установлено также и в экспериментальных исследованиях.

Изадрин

Изадрин (изопротеренол, изопреналин) — β-адреномиметик прямого действия. В эксперименте препарат оказывает тормозящее влияние на спонтанные сокращения изолированной мышцы слепой кишки морских свинок (Akubue, 1966). Изопротеренол уже в малых дозах вызывает максимальное расслабление толстой кишки у крыс (Koshiba, 1975). У кошек этот препарат тормозит электрическую активность изолированной толстой кишки (Wienbeck, Christensen, 1971). По наблюдениям В. Д. Сокур (1972), изадрин в дозе 15 мг тормозит моторику кишечника у мелких жвачных животных. По данным Брач и соавт. (Bruch et al., 1976), стимуляция адренергических β-рецепторов у человека уменьшает а затем полностью прекращает вызванные простагландинами сокращения толстой кишки.

Изадрин назначали однократно. У 4 больных из 8 наступило снижение общего времени моторной активности (смотрите рисунок ниже), у остальных изменений не наступило.

Моторика сигмовидной кишки, больной хроническим гастритом

Моторика сигмовидной кишки, больной хроническим гастритом

А — исходная моторика; Б — после приема сублингвально 10 мг изадрина.

В среднем время активности составило до введения препарата 66.3±2.6%, после введения — 59.9±4.1% (р<0.05 по критерию Вилкоксона), число волн также снизилось, но не достоверно (р>0.05). Существенных различий в величине амплитудных показателей не отмечено. Средняя величина энтропии возросла недостоверно.


«Фармакологическая регуляция функций кишечника»,
А.В.Фролькис