Действие норадреналина

При раздражении β-рецепторов изменяется функция клетки благодаря внутриклеточному образованию циклического 3´, 5´-аденозинмонофосфата (цАМФ), универсального регулятора биохимических процессов в клетке. Имеется ряд фактов, свидетельствующих о том, что β-адренорецепторы идентичны аденилатциклазе (АЦ) либо являются участком ее молекулы (Robinson et al., 1967; Burges, Blackburn, 1972).

Этот фермент — компонент мембран клеток тесно связан с нейрогормональными рецепторами, он осуществляет синтез цАМФ. Иначе говоря, α-эффект на гладкую мускулатуру сводят к прямому влиянию на клеточную мембрану, а β-эффект — к первичному метаболическому действию.

Подобная точка зрения, однако, в последнее время подвергается критике, так как не объясняет, почему оба действия в одних тканях являются синергистами, а в других — антагонистами.

Бюльбринг (Biilbring, 1976) утверждает, что если β-эффект в основном связан с повышением внутриклеточного уровня цАМФ, то α-эффект может вызвать его уменьшение. При этом подобный антагонизм на АЦ-системе не конкурирует с синергизмом в тканях. Предполагается, что оба действия влияют на различные энзиматические системы. Существует мнение, что α – рецептор — фермент, регулирующий АТФазную реакцию (Зефирова, Рахманкулова, 1975). Как α -, так и β -адренергические реакции участвуют во внутриклеточном распределении кальция — важного фактора регуляции мышечной деятельности.

Адренергические реакции не должны рассматриваться вне всякой связи с холинореактивными системами. Предполагают, что одним из механизмов расслабляющего действия норадреналина на гладкую мускулатуру кишечника является его воздействие на холинергические нервы, подавление выделения ацетил-холина (Bennet, 1975). Показано, что норадреналин тормозит в толстой кишке человека выделение ацетилхолина, стимулированное электрическими импульсами (Del Тасса et al., 1970).

Антиадренергические средства

Еще в 1965 г. Л. Д. Линденбратен и соавт. отмечали, что существующие в литературе сведения о влиянии адренолитических препаратов на двигательную функцию желудочно-кишечного тракта крайне разноречивы. За последующие годы вопрос этот мало прояснился.

Фентоламин

Фентоламин — α-адренолитик (α-адреноблокатор) прямого действия. Препарат вступает в легко обратимый контакт с α-адренорецептором, препятствуя действию симпатических медиаторов.


«Фармакологическая регуляция функций кишечника»,
А.В.Фролькис