Длительный прием резерпина внутрь (1 —1.25 мг в сутки; 4—5 дней) вызывал стимуляцию моторики у 9 из 13 больных хроническим энтероколитом, дискинезией кишечника. Активность кишки повысилась в среднем с 51.5±5.6 до 71.7±3.3% (р<0.01).
Существенно уменьшилось число волн низкой амплитуды (на 36.5%) и увеличилось количество волн высокой амплитуды (на 132.3%). Отсутствие эффекта отмечалось у больных с высоким исходным уровнем активности. Так, если среднее время активности у больных, реагировавших стимуляцией моторики на лечение резерпином, было 49.9%, то у больных с отсутствием эффекта — 64.6%. Изменений показателя энтропии установлено не было.
Различный характер влияния резерпина во время однократных и хронических наблюдений можно объяснить двухфазным действием этого препарата, что продемонстрировано и в отношении сердца (Чекман, 1970). Вначале, в течение первых 60—90 мин после введения, резерпин оказывает некоторый симпатомиметический эффект, обусловленный высвобождением катехоламинов из лабильных депо и воздействием на адренорецепторы.
Вторая фаза наступает примерно через 4 ч после приема препарата, когда катехоламины освобождаются из стабильных депо и происходит их разрушение моноаминооксидазой. По-видимому, торможение моторики толстой кишки в условиях острых наблюдений после парентерального введения рауседила вызвано его кратковременным симпатомиметическим эффектом, стимуляция моторики при длительном приеме препарата — результат 2-й фазы действия. Не исключено участие холинергических механизмов в осуществлении стимулирующего эффекта резерпина на кишечник, препарат усиливает выделение ацетилхолина интрамуральными холинергическими структурами кишечника у морских свинок (Vizi, 1968), повышает содержание ацетилхолина в подвздошной кишке у собак.
α-метилдофа (альдомет, допегит) — препарат, симпатолитическое действие которого обусловлено способностью вступать в конкурентные взаимоотношения с прекурзором норадреналина диоксифенилаланином, его метилпроизводное — α-метилдофа.
Конечным продуктом превращений последнего является α-метил-норадреналин, который, подобно адреналину, накапливается в гранулах симпатических нервов и при соответствующих импульсах выделяется в симпатическую щель. Реакция этого ложного медиатора с адренорецепторами не приводит к симпатическому эффекту, так как активность его во много раз меньше, чем адреналина.
«Фармакологическая регуляция функций кишечника»,
А.В.Фролькис